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克唑替尼（是什么，性質(zhì)，結(jié)構(gòu)，作用機(jī)制）
Release Time：2022-01-20克唑替尼是什么？
克唑替尼是一種選擇性酪氨酸激酶受體抑制劑，用于治療選定的晚期非小細(xì)胞肺癌病例。克唑替尼以ATP競(jìng)爭(zhēng)方式結(jié)合并抑制 ALK 激酶和 ALK 融合蛋白。此外，克唑替尼抑制 c-Met 激酶，并破壞 c-Met 信號(hào)通路。總之，克唑替尼可抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。ALK屬于胰島素受體超家族，在神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育中發(fā)揮重要作用。ALK 失調(diào)和基因重排與一系列腫瘤有關(guān)。
克唑替尼性質(zhì)
| 克唑替尼分子式 | C21H22Cl2FN5O |
| 克唑替尼分子量 | 450.3g/mol |
| 克唑替尼密度 | 1.47g/cm3 |
| 克唑替尼熔點(diǎn) | 192 °C |
| 克唑替尼沸點(diǎn) | 599 °C |
| 克唑替尼外觀 | 白色至淺黃色粉末 |
克唑替尼結(jié)構(gòu)
克唑替尼作用機(jī)制
克唑替尼是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，更具體地說(shuō)，它抑制間變性淋巴瘤激酶 (ALK)、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體 (HGFR、c-MET) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。由突變或易位引起的 ALK 基因異常可能導(dǎo)致致癌融合蛋白的表達(dá)。在非小細(xì)胞肺癌患者中，他們具有 EML4-ALK 基因。克唑替尼抑制 ALK 酪氨酸激酶，最終導(dǎo)致攜帶基因突變的細(xì)胞增殖減少和腫瘤存活率降低。
